19世纪末，德国化学家霍夫曼在用乙酰化处理水杨酸，成功制出阿司匹林后，又对吗啡开始了同样的改造，这次，他造出了二乙酰吗啡。

德国拜耳公司的海因里希•德雷泽（Heinrich Dreser）抓住了这种药物的潜力，在对人体、动物，以及他自己进行短暂试验后，发现这种新的化合物止痛效果是吗啡的4~8倍，可明显抑制结核患者的剧烈咳嗽，于是将其命名为“heroin”，德语里英雄的意思，在1898年开始规模化生产，这就是海洛因。但由于试验时间太短，并未意识到其成瘾性。

当时，肺结核和肺炎是导致死亡的主要原因，任何可能改善呼吸健康的物质都必然受到追捧，海洛因作为止咳药，销量迅猛攀升，甚至孩子也成为海洛因的受众。

然而，上市仅仅一两年内，海洛因成瘾的报告就开始出现。拜耳公司于1913年停止生产海洛因。各国也相继对海洛因进行严格管制，禁止制造、销售。