4000年前，古苏美尔人发现：从一种植物的树皮上刮取粉末，吃下去就能缓解疼痛。在古埃及（见于公元前1534年的《埃伯斯纸草书》）、古希腊（公元前400年，现代医学之父希波克拉底用柳叶做茶，给妇女饮用，以减轻分娩疼痛），以及我国古代（《神农本草经》——柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛），都有这种植物药用价值的记载。这就是柳树。

19世纪，化学家先后从柳树中提取出水杨苷（Salicin 1828年）、水杨酸（Salicylic acid 1838年）。1897年，德国化学家霍夫曼(Felix Hoffman)制出了刺激性更小的乙酰水杨酸（Acetylsalicylic acid），这就是阿司匹林（Aspirin）。霍夫曼的父亲患有严重关节炎，用水杨酸钠治疗却引发胃痛，为了减轻父亲的痛苦，霍夫曼用乙酰基修饰水杨酸，而他父亲成了新药的第一个受试者。

阿司匹林一经问世就作为特效药备受追捧，但直到70年后，伦敦大学(University of London)的约翰•韦恩(John Vane)才发现了它的工作原理：阿司匹林拥有抑制前列腺素合成的能力，而前列腺素在疼痛、发烧和炎症中起着重要作用。（1982年诺贝尔奖）

阿司匹林最初仅被用于解热镇痛，然而，后来又被发现有抑制血小板凝集、抗血栓的作用，被用于心血管疾病的防治。再后来，又被发现有抗癌作用，尤其是结直肠癌、胃癌，长期服用小剂量阿司匹林可减少30%~40%的癌症死亡风险。